车前子含月桃叶珊瑚甙，车前粘多糖，消旋-车前子甙，都桷子甙酸，车前子酸，琥珀酸，腺嘌呤，胆碱及10.43％ 的脂肪油，β-谷甾醇、β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙。
清热利尿车前子甘寒滑利，善于通利水道，清泄膀胱之热。可同木通、滑石、瞿麦一起治疗湿热下注于膀胱而致小便淋漓涩痛不适；对水湿停滞之水肿，小便不利，可与猪苓、茯苓、泽泻同用；若病久肾虚腰重较脚肿，可与牛膝、熟地黄等同用。
渗湿止泻车前子能够利水湿，分清浊而止泻，尤其善于治疗大便水泻，小便不利者，可单用本品研末，用米汤送服；若暑湿泄泻可以同藿香、茯苓、猪苓等同用；若脾虚湿胜之泄泻，可同白术、薏苡仁等同用。
车前子具有明目作用，既可清肝热而明目，治疗目赤涩痛；又可配伍滋补肝肾之药治疗肝肾阴亏，目暗昏花等症，以凑明目之效。
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