治疗寄生虫的药物及其作用机制和注意事项

治疗寄生虫的药物及其作用机制和注意事项

青蒿素

青蒿素对各种疟原虫红细胞内期无性体均有强大的杀灭作用。

作用机制：其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响，主要是疟原虫膜系结构的明显病理变化，主要包括膜系结构损伤和自噬泡的形成。该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，此外对核膜、内质网、核内染色质也有一定的影响。青蒿素的作用方式可能是干扰表膜-线粒体的功能，阻断疟原虫消化酶解宿主血红蛋白的过程，使疟原虫无法得到营养供应及合成自身蛋白质的原料，从而产生氨基酸饥饿，形成自噬泡，并不断排出疟原虫体外，使原虫损失大量胞浆，导致虫体瓦解而死亡。

注意事项：青蒿素对人体最敏感的毒副作用指标为一过性网织红细胞数减少。偶见药物热和药疹，但一般不需停药即可自行消失。鉴于青蒿素类药对大鼠有明显的胚胎毒性，妊娠3个月内的疟疾患者最好不用。而妊娠中晚期疟疾患者可以使用。

氯喹

氯喹对各种疟原虫红细胞内期无性体均有强大的杀灭作用。

作用机制：其主要作用于疟原虫细胞核，通过喹啉环与DNA中的鸟嘌呤、胞嘧啶结合，插入DNA双股螺旋结构之间，从而抑制了DNA的复制。

注意事项：常规用药后部分病例可出现头昏、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不良

反应。氯喹针剂肌注或静注有造成心肌抑制的危险，故禁止静脉注射。孕妇可用氯喹。

吡喹酮

吡喹酮对各种吸虫和绦虫均有强杀灭作用。

作用机制：其能促使基质中的钙离子和钠离子迅速流入血吸虫体内从而抑制钾离子的内流，导致肌肉休止期膜电位的破坏，引起虫体的强烈收缩。抑制碱性磷酸酶（AKP）、酸性磷酸酶（ACP）、胆碱酯酶（ChE）和谷氨酰转肽酶的活性；抑制虫体对ATP的摄入；干扰葡萄糖的摄入，导致能源耗竭，影响虫体蛋白质和核酸代谢，使虫体DNA和RNA解聚和减少；破坏虫体的皮层、肠上皮、生殖系统和体壁各层组织，既影响虫体吸收于排泄等重要生理功能，又导致体表抗原暴露，使之易受宿主的免疫攻击而死亡。

注意事项：治疗囊虫病（尤其脑型）时少数可出现休克、精神异常、昏迷、颅内压增高甚至脑疝而死亡。治疗前必须降低颅内压。有严重心律失常、冠心病、心肌炎、肾功能不全、精神病和癫痫者慎用。对有眼内囊虫病，脑囊虫病有痴呆、幻觉、妄想及性格改变者禁用。

甲硝唑

可用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸腔阿米巴病等)。还可用于治疗阴道滴虫病、皮肤利什曼病、贾第虫病等

作用机制：可引起易感细胞DNA丧失双螺旋结构，DNA断裂，丧失其模板功能，阻止转录复制，导致细胞死亡，对阴道滴虫有直接杀灭作用，抑制阿米巴原虫氧化还原反应，

使其氮链发生断裂，能强烈杀灭溶组织内阿米巴的包囊和滋养体。

注意事项：服药期间应禁止饮酒，防止发生因乙醛脱氢酶抑制而造成的急型乙醛大量蓄积而引发的生命危险。经肝代谢，肝功能不足者药物可蓄积，应酌情减量；可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药(或减量)；孕妇禁用。

吡噻硫酮

吡噻硫酮对血吸虫均有杀灭作用。

作用机制：其主要作用是减少血吸虫体内谷胱甘肽的储存，破坏虫体的生殖器官，阻断雌虫的排卵，使虫体肝移并阻断其从肝脏移出。

注意事项：服用后可有恶心、呕吐、头痛、腹痛、指端疼痛、发热、视力模糊和荨麻疹等副作用。部分患者出现末梢感觉异常，此种感觉异常经日光照射后增强。

丙硫咪唑（又称阿苯达唑）

丙硫咪唑对吸虫及肠道线虫都有良好的杀灭作用。

作用机制：其代谢产物丙硫咪唑亚砜可顺浓度差渗透入包虫囊内，直接抑制或杀灭原头蚴。也可抑制线虫对葡萄糖的吸收，使得虫体糖原耗竭，以及抑制延胡索酸还原酶系统，导致ATP产生障碍，致使线虫无法生存、发育和增殖，直致死亡。

注意事项：用于治疗吸虫病时，治疗前有颅内压增高的患者，必须先应用肾上腺皮质激素和脱水剂，有脑室通道阻塞的患者必须在手术解除梗阻后，再进行药物治疗。眼囊虫

病禁用。

甲苯咪唑（又称甲苯达唑）

甲苯咪唑为一广谱抗蠕虫药物。对蛔虫、蛲虫、鞭虫和钩虫的成虫和幼虫期均有高疗效。

作用机制：其抑制虫体吸收葡萄糖，从而使虫体内葡萄糖耗竭而死亡。但甲苯咪唑即使在高浓度下也不影响宿主血液葡萄糖浓度。

注意事项：用于治疗蠕虫病时，仅有短暂的腹痛和腹泻。大剂量用于包虫病时，出现骨髓中毒。